4月16日,全球首個(gè)偏向型GLP-1受體激動(dòng)劑——先維盈?埃諾格魯肽注射液在阿里健康開啟預(yù)約。
今年2月,輝瑞中國(guó)與杭州先為達(dá)生物宣布,雙方就新一代偏向型GLP-1受體激動(dòng)劑埃諾格魯肽注射液達(dá)成商業(yè)化戰(zhàn)略合作協(xié)議。根據(jù)協(xié)議,輝瑞將獲得該產(chǎn)品在中國(guó)的獨(dú)家商業(yè)化權(quán)益,同時(shí)先為達(dá)生物為許可產(chǎn)品的藥品上市許可持有人(MAH),負(fù)責(zé)許可產(chǎn)品的研發(fā)、注冊(cè)、生產(chǎn)及供應(yīng)。
目前,埃諾格魯肽已完成“糖尿病+減重”雙適應(yīng)癥的戰(zhàn)略布局。2026年1月,該藥率先獲批用于成人2型糖尿病患者的血糖控制(商品名:先頤達(dá)?),此次減重適應(yīng)癥的推進(jìn),進(jìn)一步拓展了其在代謝疾病管理領(lǐng)域的應(yīng)用邊界。
肥胖已被世界衛(wèi)生組織列為全球性公共衛(wèi)生挑戰(zhàn)。有數(shù)據(jù)顯示,中國(guó)成年人超重/肥胖率已突破50%,預(yù)計(jì)2030年相關(guān)人群規(guī)模將達(dá)5.15億人。肥胖和超重可被視為“萬(wàn)病之源”,同時(shí)也是諸多慢性疾病的重要誘發(fā)因素,諸如因肥胖引發(fā)的高血壓、高血脂、高血糖、心腦血管疾病、睡眠呼吸暫停綜合癥等。眾多慢性疾病均與肥胖存在密切關(guān)聯(lián)。
埃諾格魯肽的臨床數(shù)據(jù)展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢(shì)。在一項(xiàng)納入664名中國(guó)成年超重或肥胖受試者的大型Ⅲ期臨床研究(SLIMMER 研究)中,埃諾格魯肽顯示出了具有臨床意義的療效。治療48周后,最高劑量組(2.4 mg)受試者的平均體重下降達(dá)15.4%,其中92.8%的受試者實(shí)現(xiàn)了5%以上的體重減輕。
除減重外,該藥還顯示出多方面的代謝獲益:受試者腰圍顯著下降(平均減少12.8厘米),基線合并脂肪肝的受試者肝臟脂肪含量平均降低53.1%,血壓、血脂和血糖等多項(xiàng)代謝指標(biāo)均得到明顯改善;此外,尿酸水平平均下降54.3μmol/L。
埃諾格魯肽的創(chuàng)新機(jī)制源自2012年諾貝爾獎(jiǎng)成果——G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的發(fā)現(xiàn)。與傳統(tǒng)GLP-1受體激動(dòng)劑不同,埃諾格魯肽可選擇性激活cAMP信號(hào)通路,同時(shí)盡量減少β-arrestin的募集,從而降低受體脫敏和內(nèi)化的發(fā)生。
這一偏向性機(jī)制可能通過維持細(xì)胞表面活性受體的數(shù)量,實(shí)現(xiàn)更持久、強(qiáng)效的血糖與體重控制;同時(shí),可能減少與不良反應(yīng)相關(guān)的信號(hào)通路激活,帶來(lái)更佳的胃腸道耐受性;最終,驅(qū)動(dòng)多方面的代謝獲益。
作為“新特藥首發(fā)陣地”,阿里健康始終致力于縮短全球前沿創(chuàng)新藥與中國(guó)患者的距離。此次先維盈?在平臺(tái)首發(fā)預(yù)約,彰顯了其連接醫(yī)藥創(chuàng)新與患者需求的橋梁價(jià)值,助力提升中國(guó)慢病管理的可及性與規(guī)范性。